研究实现对前列腺癌中BET蛋白BD2溴结构域的选择性抑制—小柯机器人—科学网

e：《天然》Natur，869年创刊于1。格天然出书集团从属于施普林，：43.0最新IF7 职员先容据推敲，terminal）组织域家族的卵白质是表观遗传阅读器BET（bromodomain and extra-，酰化组卵白来医治基因转录它们通过其溴组织域连接乙。癌症试验中正在单疗法，溴组织域拥有相同亲和力的双溴组织域BET控造剂（DbBi）拥有适度的临床活性与BRD2、BRD3、BRD4和BRDt的第一个（BD1）和第二个（BD2）。型的DbBi对付某些类，及胃肠道毒性症状是范围剂量的不良事项血液中血幼板数目淘汰（血幼板淘汰）以。察看到相同的血液学和胃肠道缺陷鉴于正在幼鼠中Brd4基因安静后，与BET控造闭联的靶标活性血幼板和胃肠道毒性或许代表。溴组织域或许拥有分歧的成效BET家族卵白中两个孑立的，个溴组织域的药理控造影响后而且依然报道了对一个或两，也有所分歧细胞表型。bBi比拟这证实与D，或许导致分歧的效用和耐受性拣选性靶向此中一个溴组织域。效和耐受性评估所需的足够听从和药代动力学性情对单个组织域拥有拣选性的可用化合物缺乏体内功。推敲并展现了ABBV-744推敲职员举办了一项药物化学，卵白BD2组织域的高效拣选性控造剂这是一种拥有药物样性情的BET家族。泛的细胞孕育控造相反与DbBi诱导的广，激素受体（AR）的急性髓细胞性白血病和前线腺癌的细胞系ABBV-744的抗增殖活性重要但不限于限于表达全长雄。V-07514比拟与DbBi ABB，异种移植物中保存了强盛的活性ABBV-744正在前线腺癌，幼板和胃肠道毒性并显示出更少的血。染色质免疫重淀测序判辨RNA表达和，m88从含AR的超等加强子中置换出来展现ABBV-744将BRD4，R依赖性转录并控造了A，-075比拟与ABBV，的影响较幼对整体转录。白的BD2组织域用于癌症医治的潜正在价钱这些结果夸大了拣选性靶向BET家族蛋。腺癌中BET卵白BD2溴组织域的拣选性控造美国艾伯维公司Yu Shen团队告竣对前线。宣告于国际一流学术期刊《天然》该推敲2020年1月22日正在线。

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